Клиническое исследование терапии лютецием-177 на основе FAPi, проведенное Всеиндийским институтом медицинских наук в Нью-Дели, было нацелено на изучение терапевтической эффективности и безопасности ¹⁷⁷Lu-DOTAGA.(СА.FAPi)₂ у пациентов с радиойод-рефрактерным дифференцированным раком щитовидной железы (РР ДРЩЖ). 15 пациентов с прогрессирующим заболеванием, предварительно уже подвергнутых интенсивному лечению (мин. 2 вида терапии ленватинибом и/или сорафенибом), были отобраны на основе FAPi ПЭТ/КТ. В среднем проводилось по 3 сеанса по 2 ГБк в течение 8-недельного интервала.

Результаты были весьма многообещающими. Уровень тиреоглобулина Tg упал среди всех пробандов. Частичный ответ был задокументирован у 4 пациентов и прогрессирование остановилось у 3 из них. Все пациенты сообщали об облегчении боли и уменьшении приёма анальгетиков.

Серьёзных побочных эффектов не наблюдалось. Толстая кишка продемонстрировала самое высокое нежелательное накопление. Хотя нет никаких доказательств, подтверждающих пользу жирной диеты и слабительных средств для ускорения выведения радиофармпрепаратов, учёные включили их в режим.

Несмотря на небольшую выборку, исследование продемонстрировало эффективность и безопасность лечения, а также время удержания в опухоли до 6 дней, необходимое для того, чтобы бета-излучатель произвёл желаемое воздействие. Кумулятивные дозы были относительно низкими и могут быть увеличены в соответствии с максимальным безопасным пределом дозы облучения толстой кишки как наиболее подверженного воздействию органа.

Полную научную работу Вы можете найти здесь.

Справочная информация

Было обнаружено, что микросреда опухоли играет ключевую роль в поддержании многих типов рака и способствует их прогрессированию. Распространённым среди солидных опухолей является наличие опухоль-ассоциированных фибробластов (ОАФ) в микросреде опухоли. ОАФ в свою очередь выделяются аномально высокой экспрессией белка активации фибробластов (FAP). Соответственно, белок FAP представляет собой идеальную универсальную мишень для терапии, т.е. разрушения микросреды и вмешательства в её поддерживающую и защитную функцию, тем самым экспонируя раковые клетки силам собственной иммунной системы организма, а также различным методам лечения.

Ингибиторы белка FAPi, помеченные галлием-68, успешно используются для визуализации. Сложность создания молекулы для терапевтических целей (для связывания с бета- или альфа-излучателями) заключалась в её быстром вымывании из опухоли, что ограничивало терапевтическую эффективность излучателей. С развитием димера DOTAGA.(СА.FAPi)₂, Майнцскому университету удалось совершить решающий скачок.

Более подробно о FAPi Вы можете прочитать здесь.